Apresentação: Herbatonin 50mg excipiente qsp cps gelatinosa dura.
Modo de usar: Tomar 1 cps ao deitar.
Diferenciais de Herbatonin®
-Ação rápida em até 2 horas
-Controle do ritmo circadiano
-Ausência de efeito “ressaca”
-100% natural (2)
Considerações iniciais
HERBATONIN® é um fitoativo exclusivo, com padronização em 1% de melatonina vegetal.
Com três espécies vegetais presentes em sua constituição (Oryza sativa, Medicago sativa e Chlorella vulgaris), seu ativo é conhecido como fitomelatonina, que possui a mesma estrutura química e, consequentemente, os mesmos efeitos terapêuticos que a melatonina convencional, com destaque para a indução e promoção da melhor qualidade do sono, regulação do ritmo circadiano e para o controle de distúrbios metabólicos, além de apresentar atividade antioxidante. Sua ação na melhora do sono promove diversos benefícios para saúde humana, contribuindo para a consolidação da memória, termorregulação, conservação e restauração da energia e do metabolismo energético cerebral.(2)
O que é a fitomelatonina?
A fitomelatonina corresponde à melatonina de origem vegetal, sendo importante destacar que trata-se da mesma molécula produzida endogenamente pelo homem ou administrada na forma de medicamentos da medicina convencional .
No vegetal, a melatonina é uma molécula evolutivamente conservada e participa na regulação de processos biológicos, como a germinação de sementes, crescimento vegetativo, floração e senescência. Nos mamíferos, é sintetizada principalmente pela glândula pineal, mas células da medula óssea, trato digestório, retina e sistema imunológico também participam de sua biossíntese. No homem, a melatonina está envolvida na regulação dos ritmos circadianos, temperatura corporal, humor, sono, fisiologia da retina, comportamento sexual, bem como nas respostas imunomoduladoras e de proteção celular.
As ações antioxidantes eficientes na neutralização de radicais livres, como o radical hidroxila (.OH), ânion superóxido (O2.-), peróxido de hidrogênio (H2O2), óxido nítrico (NO), ânion peroxinitrito (ONOO-), radicais peroxil (ROO ·) e alcoxil (RO ·), foram extensivamente investigados in vitro e in vivo, em sistemas animais e vegetais .
A melatonina (N-acetil-5-metoxitriptamina) é uma indoleamina substituída derivada do aminoácido triptofano, encontrada em diferentes organismos vivos. Foi, inicialmente, considerada como um neuro-hormônio presente apenas em animais e, na sequência, também foi identificada em algumas espécies vegetais. Suas vias biossintéticas são semelhantes entre animais (humanos) e plantas e consistem do mesmo precursor, o triptofano e dois derivados comuns - a serotonina e a N-acetil-serotonina. No entanto, a conversão do triptofano em serotonina nos animais ocorre via 5-hidroxitriptofano, enquanto nas plantas, ocorre via triptamina. Ainda nas plantas, a serotonina pode ser convertida em melatonina via N-acetil-serotonina (como em animais) e 5-metoxitriptamina. Assim, é possível supor que as transformações de derivados indólicos nas plantas sejam mais ricas e multidirecionais, quando comparadas aos animais .
No homem, a secreção de melatonina ocorre à noite, iniciando cerca de duas horas antes do horário habitual de dormir e com níveis plasmáticos máximos entre 3h00 e 4h00, variando de acordo com o indivíduo. A melatonina é distribuída pelos tecidos e não é estocada. Possui alta solubilidade em lipídeos, o que facilita sua passagem pelas membranas celulares e barreira hematoencefálica. Até 70% da melatonina no sangue está ligada à albumina e sua metabolização ocorre no fígado, que depura 90% dos níveis circulantes, sendo o principal metabólito, a 6-sulfatoximelatonina, excretada na urina humana e cujos níveis refletem a atividade biossintética da glândula pineal. A luz é o fator mais importante para regular a síntese de melatonina e é responsável pelo ritmo circadiano de sua secreção,que é gerado no núcleo supraquiasmático do hipotálamo .
Com o envelhecimento, esta ação é minimizada e ocorrem alterações na qualidade do sono,devido à redução da síntese de melatonina, ocorrendo a perda de atividade cronobiótica. A partir dos 55 anos de idade, esses valores já são considerados preocupantes, pois o nível de melatonina está abaixo daquele que é considerado essencial. Os resultados de um estudo contendo as diferenças de concentração plasmática de melatonina em diferentes idades e ao longo de 24 horas .(2)
Indicações e ações farmacológicas
HERBATONIN® e indicações gerais
A melatonina possui diversas funções no organismo, incluindo a regulação do sono, do ritmo circadiano e do humor, ações imunomoduladoras e neuroprotetoras, efeitos sobre o crescimento ósseo, regulação hormonal, supressão de tumores, defesa contra o estresse oxidativo e atividade anti-inflamatória (figura 3). De forma geral, a melatonina é bem tolerada e segura e mesmo em doses mais extremas, ocorrem apenas efeitos adversos leves em alguns indivíduos, como tontura, dor de cabeça, náusea e sonolência .(2)
HERBATONIN® e indicações para melhora do sono e ritmo circadiano A melatonina pode ser classificada como agente cronobiótico, cuja definição prática corresponde a substância que ajusta o tempo dos ritmos biológicos internos ou, mais especificamente, que ajusta o tempo do relógio biológico central. Condições em que os ajustes de tempo dos ritmos circadianos levam a benefícios práticos incluem distúrbios sono-vigília, síndrome da fase tardia do sono (SFTS), mudança de turno de trabalho, jet lag (distúrbio temporário do sono, que ocorre quando o relógio biológico do corpo está fora de sincronia com os sinais de um novo fuso horário), vivência em ambientes de pouca luz e, possivelmente, alguns distúrbios do sono em idosos e provavelmente muitas outras situações ainda a serem investigadas. Há fortes evidências de que a melatonina exógena pode alterar o tempo de alguns ritmos tais como sono, temperatura corporal central e outros .
O sono é um processo biológico complexo e alternado com os períodos de vigília. Os estados de sono-vigília são mediados por modulações hormonais e neurais e tais processos fisiológicos modificam a temperatura corporal, o trabalho cardíaco e a produção hormonal, levando a um estado neurológico restaurador, essencial ao crescimento (infância e adolescência), aprendizado/memória e funcionamento do organismo. É composto por dois estados distintos: rapid eye movement (REM) e non-rapid eye movement (NREM), que são organizados em ciclos ao longo de uma noite normal de sono .
Os distúrbios do sono provocam consequências adversas que prejudicam a qualidade de vida, por diminuir a performance diária do indivíduo, aumentar a propensão a distúrbios psiquiátricos, déficits cognitivos, surgimento e agravamento de problemas de saúde, riscos de acidentes de tráfego e absenteísmo no trabalho.
Além disso, há relação entre distúrbios do sono, doenças metabólicas e cardiovasculares (hipertensão arterial, dislipidemias e diabetes mellitus), comportamentos de risco (tabagismo), maior ingesta alimentar e obesidade/sobrepeso .
O ciclo sono-vigília, regido pelo ritmo circadiano, encontra-se relacionado ao fotoperiodismo decorrente da alternância dia-noite e está sob o controle do núcleo supraquiasmático (NSQ) do hipotálamo. O NSQ representa o “relógio mestre” e é responsável pela organização cíclica e temporal do organismo e do ciclo sono-vigília. O NSQ é influenciado pela luz do ambiente durante o dia (via feixe retino-hipotalâmico) e pela melatonina (secretada pela glândula pineal) à noite. A secreção da melatonina é máxima durante esse período e sua ação no NSQ têm sido implicada no início e manutenção do sono. Essa influência fotoperiódica é transmitida para áreas hipotalâmicos adjacentes (zona supraparaventricular e núcleo dorsomedial), que participam na regulação do comportamento circadiano do sono. O núcleo dorsomedial envia projeções GABAérgicas para a área pré-óptica ventrolateral (VLPO), que é ativada especificamente durante o sono, além de projeções glutamatérgicas e de hormônio de liberação da tireotropina, para a área hipotalâmica lateral (excitatória).
Estudos clínicos para avaliação de efeitos sobre o sono Um estudo clínico duplo cego e controlado por placebo comparou o efeito de sonolência e o desempenho neurocomportamental, após a administração de melatonina e temazepam (benzodiazepínico convencional). Depois de dormirem durante a noite no laboratório, os sujeitos completavam uma bateria de testes (tarefas a serem desempenhadas), relacionadas à memória espacial, vigilância e raciocínio lógico em intervalos de tempo previamente estabelecidos. A administração de melatonina, temazepam ou placebo foi realizada ao meio dia para a avaliação da sonolência, para minimizar a interferência da melatonina endógena liberada no período noturno. Melatonina e temazepam significativamente elevaram os níveis de sonolência em relação ao placebo (P < 0,05) e à melatonina, especialmente no horário das 16 horas, após 4 horas da administração oral, foi capaz de produzir sonolência maior que o temzepam .Adicionalmente, é importante destacar que em relação às questões neurocomportamentais, as maiores mudanças de performance foram evidenciadas no grupo tratado com temazepam, em relação à melatonina. Estes resultados demonstram que a melatonina leva ao sono, porém com ocorrência de menores deficits de performance em relação ao temazepam HERBATONIN® e indicações nos distúrbios metabólicos (síndrome metabólica e obesidade)
A melatonina é uma molécula mediadora-chave na integração entre o ambiente cíclico e a distribuição circadiana dos processos fisiológicos e comportamentais, necessários ao metabolismo saudável e à otimização do balanço energético e regulação do peso corporal . É capaz de potencializar as ações centrais e periféricas da insulina, devido à regulação da expressão de GLUT4 ou ao desencadeamento da via de sinalização da insulina.
Assim, induz, via seus receptores de membrana acoplados à proteína G, a fosforilação do receptor de insulina e seus substratos intracelulares. Além disto, é uma influência cronobiótica eficiente, participando da distribuição circadiana de processos metabólicos,sincronizando-os com o ciclo da atividade de alimentação e jejum. A melatonina estabelece um balanço energético adequado, principalmente por regular o fluxo de energia para e a partir dos estoques e agir diretamente, modulando o gasto de energia por meio da ativação do tecido adiposo marrom. Além disso, causa também o escurecimento do tecido adiposo branco (efeito browning), auxiliando na regulação do peso corporal. A ausência ou redução na produção de melatonina como ocorre durante o envelhecimento, trabalho por turnos ou ambientes iluminados durante a noite, induz resistência à insulina, intolerância à glicose, distúrbios do sono e desorganização circadiana metabólica, o que caracteriza um estado de cronodisrupção e de doenças metabólicas que constituem um ciclo vicioso, o que piora a saúde geral e leva à obesidade. As evidências disponíveis apoiam a terapia de reposição de melatonina, quando realizada adequadamente, para impedir e/ou contribuir para a eliminação das patologias acima e restaurar um estado saudável ao organismo . (2)
Contraindicações
A administração oral de HERBATONIN® , nas doses recomendadas, apresenta boa tolerabilidade. Não deve ser utilizado por crianças, gestantes e lactantes.
Posologia e modo de usar
Ingerir uma dose de 30 a 100 mg de HERBATONIN® , uma vez ao dia, ao deitar.(2)
Referência Bibliografica:
Segundo a Legislação Sanitária Vigente (RDC 67/2007) temos:
7.1.3. As especificações das matérias-primas devem constar de no mínimo:
d) No caso dos insumos farmacêuticos ativos e adjuvantes - referência de monografia da Farmacopeia Brasileira; ou de outros compêndios internacionais reconhecidos pela ANVISA, conforme legislação vigente. Na ausência de monografia oficial pode ser utilizada como referência a especificação estabelecida pelo fabricante.
1.ANVISA. AGENCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA,Farmacopeia Brasileira,Brasilia,2010,Disponível em Acesso em 15 de julho de 2014 .
2.FLORIEN. http://florien.com.br/