Apresentação: Faseolamina 250mg , Orlistat 80mg, excipiente qsp 60cps.
Por motivos técnicos a dose pode ser divida, fique atento as informações no rótulo.
Modo de usar: Tomar 1 caps nas refeições.
Segundo método de análise da USP , 1g de faseolamina neutraliza 2250calorias in vitro, o que equivale a 500g de amido (embrafarma).
Faseolamina está indicada como coadjuvante nas dietas de redução de peso , podendo ser útil , em pacientes diabéticos pela diminuição na absorção de amido.(embrafarma).O cromo potencializa a ação da insulina e também influencia o metabolismo de carboidratos, lipídeos e proteínas(fagron).
Faseolamina
Nome científico: Phaseolus vulgaris
Extraída da planta Phaseolus vulgaris , a faseolamina é uma glicoproteína que funciona como
um inibidor de a- amilase e possui efeitos clinicamente comprovados para inibir a digestão e a absorção do amido, diminuindo o peso que os carboidratos exercem no ganho de calorias da alimentação. Consiste em um pó creme com aroma característico. (5)
Propriedades:
Ao contrário dos antigos produtos para perda de peso, que continham cafeína ou anfetamina e produziam efeitos colaterais indesejáveis, a faseolamina atua de forma diferente. Ligando-se à enzima alfa-amilase, inibe a digestão do amido(que contribui aproximadamente com um terço do total de calorias ingeridas),que desta forma não é absorvido deixando de adicionar calorias a dieta. Cada grama de faseolamina neutraliza 2.250 calorias de amido, in vitro. (5)
Indicações:
Em dietas de emagrecimento, para reduzir absorção de calorias provenientes de amido(2). Além disso, mostrou-se benéfico no tratamento de diabetes melito em pacientes não dependentes de insulina. (2)
Efeitos colaterais:
Diarréia ocorreu no primeiro dia de tratamento, mas cessou nos dias subseqüentes. Em outro estudo, o inibidor de amilase provocou diarréia apenas em dosagens maiores, e em dietas que continham apenas amido. A diarréia não foi observada quando a dieta continha também gorduras e proteínas. (2)
Contra - indicações:
Para mulheres grávidas, diabéticos insulina dependente e indivíduos insulina dependente.(2)
Associações:
É muito utilizada em associação a diversos fitoterápicos de ação emagrecedora, como extratos de Curcuma longa, Garcinia cambodgia, Gymnema sylvestres, aloe Vera, Chitosan, Green tea,Ginseng coreano e guaraná é compatível também com L-carnitina, L-metionina,L-fenilalanina, Vit. C , lípase, Bromelina, Papaína , , Picolinato de Cromo, Geléia Real,, Protease , Inositol e L- tirosina. (2)
Além de ser usado no tratamento de obesidade, diabetes, colesterol e envelhecimento, o Cromo é recomendado para praticantes de exercícios físicos. (pharmaNostra)
ORLISTAT
SEGURANÇA NO TRATAMENTO DA OBESIDADE
Nome Químico: (S)-((S)-1-((2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl)tridecan-2-yl) 2-formamido-4-methylpentanoate.
Propriedades
Orlistat é um fármaco direcionado para o tratamento da obesidade e do excesso de peso, e atua através da modificação da absorção das gorduras no intestino, acelerando a perda de peso, bem como a manutenção do peso perdido nas dietas de emagrecimento. Como se sabe, as gorduras que ingerimos são moléculas grandes que, para dissolver-se, necessitam ser rompidas e transformadas em moléculas menores por ação enzimática. Orlistat não é considerado um supressor do apetite, pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas pancreáticas e gástricas responsáveis pela digestão da gordura.(3)
Mecanismo de ação
Orlistat é um potente inibidor irreversível das lípases gastrintestinais que hidrolisa os triacilgliceróis (triglicérides) no trato gastrintestinal em ácidos graxos livres e monoacilgliceróis, promovendo dessa forma a sua excreção .(3)
Seu efeito terapêutico é exercido na cavidade gástrica e na luz do intestino delgado mediante formação de uma ligação covalente no sítio ativo da serina das lipases gástrica e pancreática. A inativação enzimática impede a hidrólise das gorduras, em forma de triglicerídeos, para originar ácidos graxos livres e monoglicerídeos absorvíveis.
Por ação do Orlistat sobre as lipases, mais de 30% das gorduras ingeridas na alimentação atravessam o tubo digestivo sem ser digeridas nem absorvidas. Deste modo, o organismo não pode transformar estas calorias em excesso em tecido adiposo de reserva. Sendo assim, não é necessária a absorção sistêmica do fármaco para que exerça sua atividade. A absorção gastrintestinal deste agente é muito baixa após administração por via oral e, 8 horas após, já não é detectado no plasma.(3)
Indicações
Controle de peso à longo prazo, manutenção de peso e prevenção do efeito sanfona.
O mecanismo inibidor enzimático do Orlistat previne a absorção de até um terço (30%) de toda a gordura dietética e, portanto pode promover a perda de peso bem como manter esta perda ao longo do temo e evitar que o indivíduo recupere o peso perdido .(3)
Posologia
Adultos: a dose recomendada é de 1 cápsula de 120mg antes ou juntamente com cada refeição principal. Se determinada refeição não contém gordura, a dose pode ser omitida. Os benefícios terapêuticos (incluídos o controle de peso e a maioria dos fatores de risco) são mantidos com a administração de longo prazo. O paciente deve seguir uma dieta nutricionalmente equilibrada e moderadamente hipocalórica, na qual cerca de 30% das calorias provenham das gorduras. Recomenda-se que a dieta seja rica em frutas e verduras. A quantidade de gorduras, carboidratos e proteínas ingeridas diariamente deve ser distribuída entre as 3 principais refeições. Com doses superiores a 120mg 3 vezes ao dia, os resultados obtidos não são aumentados. Nos idosos não é necessário ajuste de dose. Nas determinações de gorduras fecais, o efeito do Orlistat é observado já 24-48 horas após a administração. (3)
Quando a terapia é interrompida, o conteúdo de gorduras fecais retorna aos níveis basais em geral no espaço de 48 a 72 horas. Na insuficiência hepática ou renal, não é necessário ajuste de dose. Não está estabelecida a inocuidade do medicamento em crianças e adolescentes menores de 18 anos.(3)
Superdosagem
A dosagem usual recomendada é de 60 a 120mg, 3 vezes ao dia antes das principais refeições.
Em doses terapêuticas (até 120mg antes das principais refeições), administrado junto a uma dieta equilibrada, moderadamente hipocalórica, a inibição da absorção de gordura (aproximandamente 30% da gordura ingerida) contribui para um déficit calórico adicional de aproximadamente 200 calorias (3)
Não foi ainda estabelecida a superdosagem. Estudaram-se doses únicas de 800mg e doses múltiplas de até 400mg 3 vezes por dia durante quinze dias em indivíduos com peso normal e em obesos, sem que se obtivessem achados adversos significativos.
Além disso, administraram-se doses de 240mg 3 vezes por dia, durante 6 meses a pacientes obesos. As doses superiores à recomendada (120mg três vezes por dia) não melhoraram a eficácia do medicamento, porém podem exacerbar as reações gastrintestinais. Em caso de superdosagem, recomenda-se observar o paciente durante 24 horas. Segundo estudos realizados em seres humanos e animais, qualquer efeito sistêmico atribuível às propriedades do Orlistat em função de inibição das lipases deve ser rapidamente reversível.
Reações adversas
Segundo Guerciolini, 1997, Orlistat não produz perturbações significativas para os processos fisiológicos TGI (o esvaziamento gástrico e a acidez, motilidade da vesícula biliar, composição da bile e litogenicidade) ou para o equilíbrio sistêmico de minerais e eletrólitos. Da mesma forma, Orlistat não afeta a absorção e farmacinética de drogas com um índice terapêutico estreito (fenitóina, varfarina, digoxina) ou compostos usados com freqüência por pacientes obesos (contraceptivos orais, glibenclamida, pravastatina, nifedipina de liberação lenta). (3)
A maioria dos efeitos adversos está relacionada a sua ação sobre a absorção das gorduras ingeridas e correspondem a fenômenos gastrintestinais como fezes gordurosas, flatulência, premência fecal, entre outros, ou manchas gordurosas na pele. Estes efeitos são mais freqüentes quando o conteúdo de gorduras na dieta aumenta, sendo por isto que os pacientes devem ser aconselhados quando a este aspecto da dieta. (3)
Precauções
Nos ensaios clínicos de longa duração realizados até o presente não foram registrados efeitos adversos graves ou riscos para a saúde. Pode haver aumento de probabilidade de reações gastrintestinais (ver Reações adversas) se o Orlistat for tomado com dieta rica em gorduras (por exemplo: numa dieta de 2000 calorias/dia, >30% de conteúdo lipídico correspondem a >67 g de gorduras). A ingestão diária de gorduras deve ser distribuída entre as 3 principais refeições. Não foi estabelecida a inocuidade em mulheres grávidas. Nos estudos de reprodução animal não foram observados efeitos embriotóxicos nem teratogênicos. Apesar disto, dado que os estudos em animais nem sempre são preditivos da resposta em seres humanos, não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que o benefício esperado supere os possíveis riscos. Dado que a eliminação do Orlistat pelo leite materno não é conhecida, as mulheres lactantes não devem fazer uso do medicamento, salvo que o benefício esperado seja maior que os possíveis riscos. (3)
Contra indicações
Orlistat é contra-indicado em indivíduos que apresentam colestase, síndrome da má-absorção crônica, Chrohn ou que possuem hipersensibilidade conhecida aos componentes presentes no Orlistat. (3)
Orlistat inibe a ação de Fabuless™ (ativo para gerenciamento do peso - óleo de palma revestido por galactolípideos de óleo de aveia que aumenta a produção do hormônio GLP1) e, portanto o uso concomitante é contra-indicado.
Interações
Não se produzem interações com fármacos de uso freqüente como digoxina, fenitoína, varfarina, anovulatórios orais, nifedipina GITS, nifedipina retard, gliburida, furosemida, captopril e atenolol, nem com o álcool. Não obstante o Orlistat aumenta a biodisponibilidade da pravastatina (aumento das concentrações plasmáticas em cerca de 30%), assim como seu efeito hipolipemiante. Nos ensaios clínicos foram utilizados concomitantemente uma série de medicamentos diferentes, sem que se observassem interações adversas clinicamente significativas. Nos estudos de interações farmacocinéticas, o Orlistat inibiu a absorção dos suplementos orais de alguns nutrientes lipossolúveis, como o ß-caroteno (cerca de um terço) e o acetato de vitamina E (cerca da metade), porém não a do acetato de vitamina A, nem reduziu as concentrações da vitamina K ingerida com os alimentos. Nos ensaios clínicos, diminuíram as concentrações de algumas vitaminas lipossolúveis e os seus análogos. (3)
Na imensa maioria dos pacientes que prosseguiram em tratamento até 2 anos, as concentrações de vitaminas permaneceram dentro dos níveis normais, sem que se detectassem seqüelas clínicas. Nos pacientes diabéticos, a perda de peso induzida pelo Orlistat é acompanhada por melhora do controle metabólico, o que pode permitir ou requerer diminuição das doses do hipoglicemiante oral (p.ex.: sulfoniluréias).(3)
Tomar juntamente com as refeições principais durante ou até 1h após as mesmas.
Referência Bibliografica:
Segundo a Legislação Sanitária Vigente (RDC 67/2007) temos:
7.1.3. As especificações das matérias-primas devem constar de no mínimo:
d) No caso dos insumos farmacêuticos ativos e adjuvantes - referência de monografia da Farmacopeia Brasileira; ou de outros compêndios internacionais reconhecidos pela ANVISA, conforme legislação vigente. Na ausência de monografia oficial pode ser utilizada como referência a especificação estabelecida pelo fabricante.
1.ANVISA. AGENCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA,Farmacopeia Brasileira,Brasilia,2010,Disponível em < http://www.anvisa.gov.br/hotsite/cd_farmacopeia/index.htm > Acesso em 15 de julho de 2014 .
2.OPÇÃOFENIX.Literatura técnicca insumo farmacêutico Faseolamina,São Paulo,Disponível em< http://www.opcaofenix.com.br/site/wp-content/uploads/2012/05/literaturas/faseolamina.pdf > Acesso em 05 de agosto de 2014.
3. PHARMANOSTRA.Orlistat,2012, Disponível em <file:///C:/Documents%20and%20Settings/DF/Meus%20documentos/Downloads/Orlistat_2.pdf > Acesso em 12 de agosto de 2014.
4.IDEALFARMA,Insea2, Goias,Disponívem em:<http://www.idealfarma.com.br/insea2.html> Acesso em 14 de julho de 2014.
5.INNOVACTIV,Exprerts en science des ingrédients,Canadá, Disponível em:<http://www.innovactiv.com/en/insea2.htm >Acesso em 15 de julho de 2014.